氨磺必利在每天毫克以上时,可以逐渐减掉,以防撤药反应。但在每天毫克以下时,应一次撤完,否则可能加重阳性症状。
氨磺必利每天50-毫克时,选择性阻断突触前膜上的高亲和力D2/D3受体,引起多巴胺脱抑制性释放,在中枢引起激越,焦虑和睡眠障碍,偶发躁狂。在消化道引起口干,恶心,呕吐,便秘。心血管多巴胺激动贝塔1受体罕见引起心动过速。
氨磺必利每天毫克以上阻断突触后膜上的低亲和力D2/D3受体,其中阻断D2受体,常引起锥体外系反应和高催乳素血症,引起蓝舌征和心脏效应,罕见抑制胃酸分泌。
由于氨磺必利结合多巴胺2受体松、解离快,因此,锥体外系反应比典型抗精神病药轻,故用苯海索的频率也比典型抗精神病药低。
另外,锥体外系反应还体现为兔唇综合症,眼轮匝肌的静止性震颤,眼球上翻,比萨斜塔综合症,迟发性运动障碍,肌酸激酶增高。
高催乳素血症:服每天50㎎的病人差不多都有催乳素增高。
由于催乳素抑制雄激素,可引起射精延迟。催乳素引起二磷酸腺苷升高,激活血小板,引起附壁血栓,血栓脱落引起肺栓塞。
高催乳素血症引起水钠潴留,水钠潴留引起体重增加,但程度较轻。
有增加垂体腺瘤,乳癌,前列腺癌的风险。
心脏效应:QT间期延长,尖端扭转性室速。
抑制胃酸分泌:由于抑制胃酸使维生素B12缺乏引起巨幼红细胞性贫血。胃酸分泌不足抑制钙吸收,导致低钙血症。
氨磺必利阻断垂体前叶上的多巴胺2受体,增加甲状腺刺激素TSH的合成和分泌,故应慎用氨磺必利。
由于抑制胆碱酯酶,增加乙酰胆碱,激动迷走神经,故有引起假性近视,窦缓,低血压的不良反应。
能够激动阿片受体,抑制伽马氨基丁酸能,诱发癫痫。